PCSK 9: Mecanismo de Ação

1. A SREBP-2 (factor de transcrição de ligação ao elemento regulador de ligação dos esteróis) hepática regula a transcrição de proteínas e lipídios, incluindo o receptor LDL-c e a PCSK9;
2. A PCSK9 é processada no Retículo Endoplasmático;
3. Passa pelo Complexo de Golgi antes de ser exteriorizada;
4. O receptor LDL-c liga-se ao LDL-c plasmático internalizando o mesmo nos endossomos;
5. O receptor LDL-c volta novamente à superfície celular (em torno de 150 turns-over);
6. A PCSK9 regula o número de receptores de LDL-c na superfície celular;
7. A PCSK9 "escolta" o complexo LDL-c / r até o lisossomo impedindo a recirculação do LDL-c. 

Os hexágonos vermelhos mostram vários métodos de interferência na função do PCSK9:

• A: Pequenas interferência no RNAs podem bloquear a transcripção da PCSK9;
• B: Inibidores moleculares podem bloquear o processamento da PCSK9;
• C: Anticorpos monoclonais podem inibir a PCSK9 externamente impedindo a sua ligação o receptor do LDL-c;
• D: Adenectinas impedem a ligação da PCSK9 ao receptor do LDL-c.