Os Inibidores da PCSK9 serão a Nova Fronteira do tratamento das Dislipidemias?
Posted by Unknown on 14:23
A Enzima Convertase Subtilisina/Kexina 9 (PCSK9) liga-se ao receptor do LDL-c, levando à metabolização do mesmo no lisossomo celular impedindo a recirculação do mesmo até a superfície do hepatócito.
Já foram descritas mutações que inutilizam a PCSK9 (causando grande aumento da concentração de LDL-c e prematura aterosclerose) ou que reduzem a sua atividade (causando modesta elevação do LDL-c com baixa taxa de doença aterosclerótica).
Anticorpos para PCSK9 tem produzido redução de LDL-c na ordem de 50 a 70% em vários pacientes em terapia hipolipemiante.
Estudos de fase 2/3 demonstraram tolerabilidade sem toxicidade, embora o número e duração da terapia fossem modestos.
Atualmente, 4 estudos fase 3 envolvendo mais de 70.000 pacientes estão testando a relação dessas drogas com eventos cardiovasculares.
O FDA americano sinaliza a autorização dessa nova classe de drogas para uso clínico a partir de 2018.
Já foram descritas mutações que inutilizam a PCSK9 (causando grande aumento da concentração de LDL-c e prematura aterosclerose) ou que reduzem a sua atividade (causando modesta elevação do LDL-c com baixa taxa de doença aterosclerótica).
Anticorpos para PCSK9 tem produzido redução de LDL-c na ordem de 50 a 70% em vários pacientes em terapia hipolipemiante.
Estudos de fase 2/3 demonstraram tolerabilidade sem toxicidade, embora o número e duração da terapia fossem modestos.
Atualmente, 4 estudos fase 3 envolvendo mais de 70.000 pacientes estão testando a relação dessas drogas com eventos cardiovasculares.
O FDA americano sinaliza a autorização dessa nova classe de drogas para uso clínico a partir de 2018.